L’aripiprazolo è un farmaco antipsicotico che molti medici prescrivono per trattare la schizofrenia, il disturbo bipolare e come medicinale addizionale per il trattamento del disturbo depressivo maggiore. I medici usano anche l’aripiprazolo per aiutare a ridurre l’irritabilità e comportamenti difficili (come attacchi di collera frequenti, aggressività o rapidi cambiamenti d’umore) in alcune persone con disturbi dello sviluppo, in particolare bambini e adolescenti con disturbo dello spettro autistico.
Il farmaco aripiprazolo è disponibile in forma di compresse orali, soluzione orale e formulazioni iniettabili a lunga durata d’azione. L’aripiprazolo è venduto anche sotto i nomi commerciali Abilify, Abilify Maintena o Aristada.
Meccanismo d’azione del farmaco Abilify (aripiprazolo)
L’aripiprazolo agisce in modo diverso rispetto ai farmaci antipsicotici più vecchi. L’aripiprazolo agisce come un agonista parziale ai recettori D2 della dopamina e ai recettori 5-HT1A della serotonina, e agisce come antagonista ai recettori 5-HT2A della serotonina. Pertanto, l’aripiprazolo può sia ridurre l’attività eccessiva della dopamina dove essa è troppo alta, sia stimolare lievemente l’attività della dopamina dove è troppo bassa, stabilizzando così il segnale nei circuiti cerebrali che controllano il pensiero, l’umore e la motivazione. Questa attività di agonista parziale è la ragione per cui l’aripiprazolo produce generalmente meno gravi effetti collaterali motori rispetto ad alcuni farmaci più vecchi che bloccano la dopamina, migliorando comunque i sintomi psicotici.
Effetti collaterali del farmaco aripiprazolo (Abilify)
Gli effetti collaterali dell’aripiprazolo sono:
- Inquietudine
- Altri sintomi extrapiramidali come tremore e distonia
- Aumento di peso e variazioni metaboliche (cambiamenti della glicemia e dei lipidi)
- Sedazione e sonnolenza o, al contrario, insonnia e ansia
- Sintomi gastrointestinali: nausea, vomito, stitichezza
- Ipotensione ortostatica e vertigini
- Effetti cardiaci come tachicardia (rari)
- Effetti endocrini, inclusi cambiamenti della prolattina (generalmente più bassi o neutri)
- Condizioni rare ma gravi: sindrome neurolettica maligna, discinesia tardiva, gravi reazioni allergiche e nuove o peggiorate iperglicemie, inclusa la chetoacidosi diabetica
- Aumento del rischio di morte quando il farmaco è utilizzato per problemi comportamentali in persone anziane con demenza (avvertenza in etichetta)
Di seguito spiegheremo gli effetti collaterali e ti guideremo su come evitarli o minimizzarli.
1. Inquietudine (akatisia)
L’akatisia è una sensazione interna di inquietudine e una spinta a muoversi. Poiché l’aripiprazolo modula la segnalazione della dopamina piuttosto che semplicemente bloccarla, alcune persone sperimentano uno squilibrio nei circuiti motori e motivazionali nel cervello, che si presenta come akatisia. Dosi più elevate e un rapido aumento della dose aumentano il rischio.
L’akatisia si verifica in circa il 10% delle persone trattate con aripiprazolo. Con la forma iniettabile a lungo termine, circa il 21% delle persone sperimenta questo effetto collaterale.
Come ridurre questo effetto collaterale:
- Iniziare con la dose minima efficace e aumentare lentamente.
- Segnala immediatamente al tuo medico se avverti una sensazione di inquietudine interna; un riconoscimento precoce consente di apportare aggiustamenti prima che il sintomo diventi grave.
- Se appare l’akatisia, il medico può ridurre la dose, passare a un farmaco diverso con un rischio di akatisia più basso (per esempio la quetiapina in molti casi), o aggiungere un medicinale per controllare l’akatisia, come un beta-bloccante (per esempio il propranololo) o un benzodiazepina per brevi periodi. Utilizza questi farmaci aggiuntivi solo sotto supervisione medica.
- Evitare un aumento improvviso della dose e evitare di combinare un’alta dose di aripiprazolo con altri farmaci che aumentano la stimolazione del sistema nervoso centrale.
2. Sintomi extrapiramidali: tremore, distonia, parkinsonismo
I disturbi del movimento si verificano quando i farmaci alterano la segnalazione della dopamina nei percorsi di controllo motorio. Anche se l’aripiprazolo causa generalmente meno problemi motori rispetto ai farmaci antagonisti ad alta potenza, alcune persone sperimentano ancora tremore, rigidità muscolare, movimenti rallentati o reazioni distoniche acute.
I sintomi extrapiramidali si verificano in circa il 19% delle persone che assumono dosi elevate di aripiprazolo. Nei bambini e negli adolescenti, il tasso di disturbi extrapiramidali può essere più elevato.
Come ridurre questo effetto collaterale:
- Utilizzare la dose minima efficace.
- Monitorare segni precoci come rigidità muscolare, tremore o posture insolite.
- Se appaiono problemi di movimento, il medico può ridurre la dose, passare a un farmaco con un rischio di movimento più basso, o aggiungere un farmaco anticolinergico per breve tempo per alleviare i sintomi. L’uso a lungo termine di farmaci anticolinergici ha i propri rischi e dovrebbe essere limitato.
3. Aumento di peso e variazioni metaboliche (glicemia e lipidi)
I farmaci antipsicotici influenzano l’appetito, il metabolismo e la sensibilità all’insulina attraverso azioni su più recettori dei neurotrasmettitori e percorsi periferici. L’aripiprazolo ha una minore affinità per alcuni recettori associati all’aumento di peso rispetto ad altri farmaci antipsicotici, ma può comunque aumentare l’appetito e causare aumento di peso e cambiamenti avversi nel metabolismo del glucosio e dei lipidi in alcune persone.
Studi a breve termine mostrano modest aumenti di peso (ad esempio, aumenti medi di circa 0,6 chilogrammi in brevi studi sul trattamento della schizofrenia). Studi a lungo termine riportano guadagni di peso maggiori: per alcune persone, sono riportati aumenti medi di peso di 2-3 chilogrammi dopo un anno.
Le meta-analisi rilevano che l’aripiprazolo causa meno aumento di peso rispetto a olanzapina e clozapina, ma comunque più di alcuni altri farmaci in determinati gruppi.
Come gestire questo effetto collaterale:
- Misura il peso corporeo, la circonferenza vita, la glicemia a digiuno e i lipidi a digiuno prima di iniziare a prendere il farmaco aripiprazolo.
- Monitora il peso corporeo ogni mese nei primi tre mesi, poi ogni tre mesi.
- Utilizza la dose minima efficace.
- Incoraggia modifiche alimentari, attività fisica regolare e supporto comportamentale in anticipo.
- Se si verifica un aumento di peso o nuove anomalie metaboliche, discuti con il tuo medico di passare a un farmaco antipsicotico con un rischio metabolico più basso o aggiungere trattamenti per affrontare la malattia metabolica.
4. Sedazione e sonnolenza; insonnia e ansia
L’aripiprazolo influenza più sistemi di neurotrasmettitori, inclusi i percorsi della serotonina che influenzano il sonno e la vigilanza. Alcune persone si sentono assonnate o sedate, mentre altre sperimentano effetti attivanti come ansia o insonnia.
La sonnolenza o sedazione è comune nelle sperimentazioni cliniche; alcune prove hanno riportato sonnolenza in circa il 23% delle persone che assumono alte dosi di aripiprazolo. L’insonnia e l’ansia sono anch’essi reazioni avverse comunemente riportate negli adulti e nei bambini.
Come affrontare questo effetto collaterale:
- Se ti senti sedato, evita attività pericolose come la guida finché non sai come il farmaco ti influisce.
- Se ti senti attivato o ansioso, controlla la dose e il timing con il tuo medico; assumere la dose al mattino invece che alla sera può aiutare alcune persone.
- Considera misure comportamentali per l’insonnia come l’igiene del sonno prima di cambiare il farmaco.
5. Sintomi gastrointestinali: nausea, vomito, stitichezza
Gli effetti sui recettori della serotonina e sulla modulazione del sistema nervoso centrale possono rallentare la motilità gastrica o innescare nausea in persone suscettibili.
Nausea e vomito si verificano in circa il 7% degli adulti che assumono il farmaco aripiprazolo. La stitichezza si verifica meno frequentemente.
Come ridurre questo effetto collaterale:
- Assumi il farmaco con cibo se la nausea è avvertita dopo una dose e se il medico approva questo approccio.
- Per la stitichezza, aumenta l’assunzione di fibre e liquidi, promuovi l’attività fisica e utilizza farmaci lassativi leggeri da banco quando necessario, sotto consiglio del medico.
6. Ipotensione ortostatica e vertigini
L’aripiprazolo può ridurre la pressione sanguigna in alcune persone, soprattutto quando ci si alza da una posizione seduta o sdraiata. La ragione è che l’aripiprazolo influenza il tono vascolare e la regolazione del sistema nervoso autonomo.
Come ridurre questo effetto collaterale:
- Alzati lentamente da posizioni sedute o sdraiate.
- Assicurati di bere acqua a sufficienza e di assumere una quantità adeguata di sale se appropriato.
- Se avverti vertigini ripetute, contatta il tuo medico. Il tuo medico può aggiustare la dose o considerare un farmaco diverso.
7. Effetti cardiaci e altri effetti avversi rari ma gravi
L’aripiprazolo causa effetti collaterali cardiaci come tachicardia e palpitazioni in alcune persone. Reazioni molto rare ma serie includono sindrome neurolettica maligna, severe reazioni allergiche e disturbi del movimento che possono diventare persistenti come la discinesia tardiva. I farmaci antipsicotici possono anche influenzare la glicemia, talvolta precipitando nuovi o peggiorando livelli di diabete e, in rari casi, chetoacidosi diabetica.
Come affrontare questo rischio:
- Cerca assistenza immediata se sperimenti febbre alta, rigidità muscolare, confusione o battito cardiaco rapido.
- Monitora la glicemia se sei a rischio o mostri sintomi di iperglicemia come sete eccessiva, minzione frequente o cambiamenti inspiegati di peso.
- Se sviluppi nuovi movimenti involontari, segnalali prontamente affinché il tuo medico possa considerare un aggiustamento della dose o cambiamenti di medicinale per ridurre il rischio di discinesia tardiva.
Chi dovrebbe evitare il farmaco aripiprazolo?
Non dovresti utilizzare l’aripiprazolo per trattare problemi comportamentali in persone anziane con psicosi legate alla demenza perché l’uso in questo gruppo è associato a un aumento della mortalità. Le autorità regolatorie avvertono esplicitamente contro questo uso. Se sei un anziano con demenza o ti prendi cura di una persona anziana, discuti con il tuo medico misure non farmacologiche e un attento bilancio rischi–benefici.
Non utilizzare l’aripiprazolo se hai una reazione allergica nota al farmaco o a qualunque componente del prodotto. Le etichette dei prodotti elencano l’ipersensibilità come una controindicazione.
Farmaci alternativi:
- Se hai una storia di akatisia grave o hai reagito male con farmaci antipsicotici attivanti, considera farmaci antipsicotici con un rischio di akatisia più basso, come la quetiapina; discuti le alternative, poiché la quetiapina ha un rischio di sedazione e metabolico più elevato. Le evidenze e le meta-analisi mostrano effetti collaterali diversi tra i farmaci antipsicotici; le scelte dipendono da quali effetti collaterali vuoi evitare di più.
- Se soffri di grave obesità, diabete o malattia metabolica seria, tu e il tuo medico dovreste considerare un farmaco antipsicotico con un carico metabolico complessivamente inferiore per te personalmente, o impegnarvi in un monitoraggio metabolico intensivo e in un piano di stile di vita se è necessaria la terapia antipsicotica. L’aripiprazolo spesso causa meno disturbi metabolici rispetto a olanzapina e clozapina, ma mostra comunque effetti metabolici misurabili in alcune persone.
- Se hai una malattia cardiaca strutturale e una storia di aritmia, discuti il monitoraggio cardiaco e opzioni alternative con il tuo medico, poiché i farmaci antipsicotici possono avere effetti cardiaci in persone suscettibili.
Effettua sempre cambiamenti nei farmaci sotto supervisione del medico. La scelta migliore bilancia l’efficacia per i tuoi sintomi con gli effetti collaterali che puoi tollerare.
