Haloperidolo è un farmaco antipsicotico di prima generazione che i medici utilizzano da più di 60 anni. I medici prescrivono haloperidolo per trattare la schizofrenia, la psicosi acuta, l’agitazione grave, il delirium, la sindrome di Tourette e gravi disturbi comportamentali. In situazioni di emergenza, i medici usano spesso forme iniettabili di haloperidolo per controllare l’agitazione o l’aggressività pericolosa.
Il farmaco haloperidolo è solitamente venduto con i nomi commerciali Haldol, Serenace o Aloperidina. Sono disponibili sia compresse orali che forme liquide. Esistono anche forme iniettabili a lungo rilascio per il trattamento di mantenimento nei disturbi psicotici cronici.
Haloperidolo è efficace nel ridurre allucinazioni, deliri, pensiero disorganizzato e agitazione grave. Tuttavia, questo farmaco comporta anche un rischio maggiore di effetti collaterali neurologici rispetto a molti farmaci antipsicotici più recenti. È necessario comprendere questi rischi prima di iniziare a prendere il farmaco haloperidolo.
Meccanismo d’azione del farmaco Haldol (haloperidolo)
Haloperidolo blocca principalmente i recettori della dopamina di tipo 2 nel cervello. La dopamina è una sostanza neurotrasmettitrice che regola il movimento, la motivazione, la ricompensa e la psicosi.
Nella schizofrenia e nella psicosi acuta, un’attività eccessiva di dopamina nel percorso mesolimbico contribuisce a causare allucinazioni e deliri. Quando haloperidolo blocca i recettori della dopamina di tipo 2 in questo percorso, riduce i sintomi psicotici.
Tuttavia, i percorsi della dopamina regolano anche il movimento, la secrezione ormonale e la funzione autonoma. Quando haloperidolo blocca i recettori della dopamina nel percorso nigrostriatale, questo blocco causa disturbi del movimento.
Quando haloperidolo blocca i recettori della dopamina nel percorso tuberoinfundibolare, questo blocco aumenta i livelli di prolattina.
Quando haloperidolo blocca i recettori della dopamina nell’ipotalamo e nel tronco cerebrale, questo blocco influisce sulla regolazione della temperatura e sul controllo autonomo.
Questo blocco diffuso della dopamina è la ragione per cui haloperidolo produce sia effetti terapeutici che molti effetti collaterali.
Effetti collaterali del farmaco haloperidolo (Haldol)
Haloperidolo può causare i seguenti effetti collaterali:
- Sintomi extrapiramidali
- Dystonia acuta
- Parkinsonismo
- Akathisia
- Distrofia tardiva
- Ipereprolattinemia
- Sedazione
- Aumento di peso
- Ipotesi ortostatica
- Prolungamento dell’intervallo QT e aritmia
- Sindrome neurolettica maligna
- Convulsioni
- Effetti anticolinergici come secchezza delle fauci e stitichezza
Di seguito spiegheremo gli effetti collaterali e ti guideremo su come evitarli o minimizzarli.
1. Sintomi extrapiramidali
I sintomi extrapiramidali includono distonia, parkinsonismo e akathisia. Quando haloperidolo blocca i recettori della dopamina di tipo 2 nel percorso nigrostriatale, questo blocco interrompe l’equilibrio tra dopamina e acetilcolina nei gangli della base. Questo squilibrio neurotrasmettitore compromette il controllo motorio normale.
I sintomi extrapiramidali si verificano in circa il 45% delle persone trattate con farmaci antipsicotici di prima generazione ad alta potenza come haloperidolo. La distonia acuta si verifica in circa il 6% delle persone, soprattutto giovani uomini. Il parkinsonismo indotto da farmaci si sviluppa in circa il 27% delle persone. L’akathisia si verifica circa nel 25% delle persone.
Il rischio aumenta con dosi più elevate e rapida escursione della dose.
Come ridurre questo rischio:
- Utilizzare la dose più bassa efficace.
- Aumentare gradualmente la dose.
- I medici possono prescrivere farmaci anticolinergici come la benztropina per prevenire o trattare il parkinsonismo e la distonia.
- Se si verificano sintomi gravi, il medico può ridurre la dose o passare a un farmaco antipsicotico di seconda generazione.
2. Distrofia tardiva
La distonia tardiva è caratterizzata da movimenti ripetitivi e involontari del viso, della lingua o degli arti. Il blocco cronico dei recettori della dopamina porta a un’upregulation e una supersensibilità dei recettori della dopamina. Questa ipersensibilità dei recettori produce movimenti anormali.
La distonia tardiva si verifica in circa il 4% delle persone che assumono farmaci antipsicotici di prima generazione all’anno. Dopo diversi anni di uso continuativo del farmaco, questo rischio aumenta, specialmente negli adulti più anziani.
Come ridurre questo effetto collaterale:
- Utilizzare la dose più bassa efficace per il minor tempo necessario.
- Pianificare valutazioni regolari del movimento.
- Se compaiono segni precoci, il medico dovrebbe ridurre la dose o passare a un farmaco antipsicotico di seconda generazione.
- I farmaci come valbenazina o deutetrabenazina possono trattare la distonia tardiva già stabilizzata.
3. Ipereprolattinemia
La dopamina normalmente inibisce il rilascio di prolattina dalla ghiandola pituitaria. Quando haloperidolo blocca i recettori della dopamina nel percorso tuberoinfundibolare, questo blocco rimuove il controllo inibitorio sulla secrezione di prolattina. Di conseguenza, i livelli di prolattina aumentano.
Un’elevata prolattina può causare irregolarità mestruali, galattorrea, infertilità, libido ridotta e disfunzione erettile.
Studi mostrano che circa il 65% delle persone che assumono il farmaco Haldol (haloperidolo) sperimentano livelli elevati di prolattina. Le donne in età fertile affrontano un rischio maggiore.
Come ridurre questo rischio:
- Monitorare i livelli di prolattina se si verificano sintomi.
- Ridurre la dose se possibile.
- Passare a un farmaco antipsicotico che risparmia la prolattina come l’aripiprazolo se si sviluppano sintomi endocrini.
4. Sedazione
Sebbene haloperidolo abbia un’azione antistaminica inferiore rispetto a molti altri farmaci antipsicotici, il blocco della dopamina riduce comunque la vigilanza. Questa depressione del sistema nervoso centrale porta a sonnolenza.
La sedazione si verifica nel 20% – 50% delle persone che assumono il farmaco Haldol (haloperidolo), a seconda della dose e della via di somministrazione. Le formulazioni iniettabili utilizzate in situazioni di emergenza producono sedazione più pronunciata.
Come ridurre questo effetto collaterale:
- Assumere il farmaco la sera, se approvato dal medico.
- Evita alcol e altri farmaci sedativi.
- Utilizzare un aggiustamento graduale della dose.
5. Prolungamento dell’intervallo QT e aritmia
Haloperidolo blocca i canali potassici cardiaci responsabili della ripolarizzazione. Questo blocco prolunga l’intervallo QT sull’elettrocardiogramma. Un prolungamento severo del QT può innescare torsades de pointes – un’aritmia ventricolare potenzialmente fatale.
Questo effetto collaterale si verifica raramente a dosi orali standard. Tuttavia, dosi intravenose elevate aumentano significativamente il rischio.
Come ridurre questo rischio:
- Evitare alte dosi endovenose, a meno che non sia assolutamente necessario.
- Correggere le anomalie elettrolitiche prima di utilizzare il farmaco haloperidolo.
- Evitare di combinare con altri farmaci che prolungano il QT.
- Ottenere un monitoraggio dell’elettrocardiogramma in persone ad alto rischio.
6. Sindrome neurolettica maligna
La sindrome neurolettica maligna è una rara ma potenzialmente mortale reazione. Un blocco severo della dopamina nell’ipotalamo e nei gangli della base interrompe la regolazione della temperatura e il controllo muscolare. Questo blocco della dopamina provoca ipertermia, rigidità muscolare, instabilità autonoma e alterazioni dello stato mentale.
La sindrome neurolettica maligna si verifica in circa lo 0,02% – 0,2% delle persone trattate con farmaci antipsicotici.
Come ridurre questo rischio:
- Aumentare gradualmente le dosi.
- Evitare un’escursione rapida della dose.
- Interrompere immediatamente l’assunzione del farmaco se compaiono segni precoci come febbre alta e rigidità muscolare severa.
- Cercare immediatamente assistenza medica d’emergenza.
7. Convulsioni
Haloperidolo abbassa la soglia convulsiva attraverso il blocco della dopamina e gli effetti sull’eccitabilità corticale. La diminuzione della soglia convulsiva aumenta il rischio di crisi in individui suscettibili.
Questo effetto collaterale si verifica raramente, ma il rischio aumenta nelle persone con epilessia, lesioni cerebrali o astinenza da alcol.
Chi non dovrebbe utilizzare il farmaco haloperidolo (Haldol)?
Dovresti evitare l’haloperidolo se:
- Hai la malattia di Parkinson, poiché il blocco della dopamina peggiora i sintomi motori.
- Hai un noto prolungamento dell’intervallo QT o gravi aritmie cardiache.
- Hai una storia di sindrome neurolettica maligna.
- Hai una grave depressione del sistema nervoso centrale.
- Hai psicosi correlate a demenza, poiché i farmaci antipsicotici aumentano il rischio di mortalità nei pazienti anziani con demenza.
Farmaci alternativi suggeriti
Se hai la malattia di Parkinson, i medici possono prescrivere quetiapina o clozapina. Questi farmaci producono un blocco della dopamina più debole nel percorso nigrostriatale e quindi causano meno effetti collaterali motori.
Se hai un rischio significativo di prolungamento del QT, il tuo medico potrebbe considerare l’aripiprazolo. Questo farmaco ha un effetto minimo sull’intervallo QT.
Se hai preoccupazioni relative all’ipereprolattinemia, l’aripiprazolo è spesso scelto perché aiuta a ridurre la possibilità di un aumento della prolattina.
