Il colesevelam (nomi commerciali: Cholestagel, WelChol) è un farmaco da prescrizione che riduce il colesterolo a bassa densità (LDL), specialmente quando un farmaco statinico non è adatto o non riduce sufficientemente il colesterolo. Il colesevelam ha un meccanismo diverso rispetto ai farmaci sul colesterolo più comunemente usati, poiché rimane all’interno del tratto digestivo anziché entrare nel flusso sanguigno. Inoltre, il colesevelam può migliorare il controllo della glicemia in alcune persone con diabete di tipo 2, sebbene il suo meccanismo di abbassamento della glicemia non sia completamente compreso.
Il colesevelam (Cholestagel) è un sequestrante degli acidi biliari, chiamato anche resina legante degli acidi biliari. Ha un effetto modesto di riduzione del colesterolo rispetto ai farmaci statinici ad alta intensità. In uno studio di 24 settimane, una dose di 3,8 grammi al giorno ha ridotto il colesterolo LDL del 15%, mentre una dose di 4,5 grammi al giorno ha ridotto il colesterolo LDL del 18%. Quando aggiunto a determinati farmaci statinici, il colesevelam ha prodotto una riduzione aggiuntiva del 8% al 16% del colesterolo LDL.
Il colesevelam è un polimero grande e insolubile in acqua che non viene assorbito nel flusso sanguigno. Si lega agli acidi biliari all’interno dell’intestino e previene gran parte dei acidi biliari dall’essere riassorbiti.
Normalmente, il nostro fegato utilizza il colesterolo per produrre acidi biliari. Quando il colesevelam rimuove più acidi biliari attraverso le feci, il fegato deve produrre ulteriori acidi biliari. Il fegato risponde aumentando la conversione del colesterolo in acidi biliari e aumentando il numero di recettori LDL sulle cellule epatiche. Maggiori recettori LDL rimuovono più colesterolo LDL dal flusso sanguigno. Pertanto, il livello di colesterolo LDL nel sangue diminuisce.
Tuttavia, questa azione intestinale può anche causare diversi effetti avversi. Il colesevelam modifica i contenuti e il movimento del tratto digestivo, può interferire con l’assorbimento di alcune sostanze e può aumentare le concentrazioni di trigliceridi in alcune persone.
Effetti collaterali del farmaco colesevelam (Cholestagel)
I principali effetti avversi includono:
- Costipazione
- Dyspepsia
- Nausea
- Dolore addominale
- Gonfiore addominale
- Flatulenza
- Diarrea
- Vomito
- Feci anomale
- Mal di testa
- Dolore muscolare
- Aumento dei trigliceridi
- Aumento degli enzimi epatici
- Difficoltà a deglutire
- Ostruzione intestinale (raramente)
- Pancreatite (molto raramente)
- Assorbimento ridotto delle vitamine A, D, E e K
- Problemi di assorbimento dei farmaci
- Reazioni allergiche o di ipersensibilità (raramente).
La flatulenza e la costipazione sono effetti collaterali molto comuni, mentre vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, feci anomale, nausea e gonfiore addominale sono effetti collaterali comuni. Anche il mal di testa e l’aumento dei trigliceridi sono effetti collaterali comuni.
Di seguito spiegheremo gli effetti collaterali e ti guideremo su come evitarli o ridurli.
1. Costipazione
La costipazione è l’effetto avverso più caratteristico del colesevelam, che si verifica in circa il 9% delle persone che assumono questo farmaco.
Il colesevelam rimane nell’intestino e si lega agli acidi biliari. La sua grande struttura polimerica può alterare la consistenza delle feci e i contenuti intestinali. Questo farmaco ha anche un effetto costipante generale, specialmente nelle persone che già hanno un movimento gastrointestinale lento.
Puoi ridurre la costipazione:
- Bevendo quantità adeguate di liquidi, a meno che un medico non abbia limitato l’assunzione di liquidi.
- Consumando cibi ricchi di fibre.
- Mantenendo un’attività fisica regolare.
- Assumendo il farmaco come prescritto piuttosto che assumendo dosi extra.
Se la costipazione diventa persistente, parla con il tuo medico o farmacista.
Non usare semplicemente un lassativo per sintomi addominali gravi o persistenti senza consultare un medico. Una costipazione severa accompagnata da dolore addominale può indicare un’ostruzione intestinale.
2. Dyspepsia
Circa il 5% delle persone che assumono il farmaco Cholestagel (colesevelam) esperimenta dispepsia.
Il farmaco rimane nel tratto gastrointestinale e modifica la quantità di acido biliare e contenuti intestinali. Tale modifica può contribuire all’indigestione, al disagio addominale, alla sensazione di pienezza e ai sintomi digestivi correlati.
Per ridurre la dispepsia, dovresti assumere il farmaco con i pasti e evitare pasti abbondanti o grassi.
3. Nausea
Circa il 3% delle persone che assumono il farmaco Cholestagel (colesevelam) esperimenta nausea. Per ridurre questo effetto collaterale, dovresti assumere il farmaco con i pasti.
4. Flatulenza e gonfiore addominale
Il colesevelam può alterare i contenuti intestinali e la fermentazione, contribuendo così a flatulenza e gonfiore addominale.
5. Diarrea
La diarrea è una reazione avversa comune quando si assume il farmaco colesevelam (Cholestagel), ma nota che la diarrea può anche derivare da molte altre cause, come la dieta, infezioni, altri farmaci o una malattia gastrointestinale sottostante.
Se hai diarrea, bevi liquidi a sufficienza per prevenire la disidratazione. Cerca un consiglio medico se la diarrea è grave, persistente, ematica o associata a febbre o dolore addominale significativo.
6. Dolore addominale
Il dolore addominale è una reazione avversa comune. L’irritazione digestiva, la costipazione, il gonfiore e le modifiche nei contenuti intestinali possono tutti contribuire a un disagio addominale.
I sintomi lievi possono migliorare mentre il tuo corpo si adatta al farmaco. Il dolore persistente o severo richiede una valutazione medica poiché il dolore addominale può anche segnalare problemi più gravi, come ostruzione intestinale o pancreatite.
7. Vomito
Il vomito è una reazione avversa gastrointestinale comune dopo aver assunto il farmaco colesevelam (Cholestagel).
Il vomito ripetuto, l’incapacità di mantenere liquidi o il vomito accompagnato da severe dolori addominali richiedono una rapida valutazione medica.
8. Mal di testa
Il mal di testa è anch’esso una reazione avversa comune.
Per ridurre il mal di testa, dovresti bere liquidi a sufficienza, mangiare pasti regolari e dormire a sufficienza.
9. Dolore muscolare
Circa il 2% delle persone che assumono il farmaco colesevelam esperimenta dolore muscolare.
Il meccanismo di questo effetto collaterale non è chiaramente compreso. A differenza dei farmaci statinici, il colesevelam non agisce inibendo la produzione di colesterolo nelle cellule muscolari o epatiche e non è assorbito sistemicamente.
Se assumi il colesevelam insieme a un farmaco statinico, potrebbe essere il farmaco statinico a causare dolore muscolare.
10. Aumento dei trigliceridi
Il colesevelam può aumentare le concentrazioni di trigliceridi. Le concentrazioni di trigliceridi devono essere misurate prima di iniziare ad assumere il farmaco colesevelam e periodicamente dopo.
Il motivo è che il sequestrazione degli acidi biliari può aumentare la produzione epatica di particelle di lipoproteine a bassa densità (VLDL) e, di conseguenza, aumentare i trigliceridi circolanti in soggetti suscettibili.
Il colesevelam è controindicato quando il livello di trigliceridi supera 500 mg/dL, e dovresti interrompere l’assunzione di questo farmaco quando il livello di trigliceridi supera 500 mg/dL. Le persone con livelli di trigliceridi superiori a 300 mg/dL possono sperimentare aumenti maggiori e potrebbero richiedere un monitoraggio più attento.
11. Pancreatite
La pancreatite acuta è una reazione avversa molto rara.
Il collegamento importante è rappresentato dai trigliceridi. Concentrazioni molto elevate di trigliceridi possono causare pancreatite acuta e il colesevelam può aumentare i trigliceridi in soggetti suscettibili.
Cerca immediatamente assistenza medica se provi un dolore addominale severo o persistente, particolarmente se il dolore è accompagnato da nausea o vomito.
12. Ostruzione intestinale
L’ostruzione intestinale è una complicanza poco comune ma potenzialmente grave.
Il colesevelam (Cholestagel) ha un effetto costipante e la sua grande struttura polimerica può essere problematica nelle persone con motilità gastrointestinale compromessa o con ostruzioni intestinali precedenti.
Le persone con gastroparesi, altri disturbi della motilità gastrointestinale o che hanno subito interventi chirurgici gastrointestinali importanti che aumentano il rischio di ostruzione intestinale non dovrebbero assumere il farmaco colesevelam.
Interrompi l’assunzione del farmaco e cerca immediatamente assistenza medica se provi un dolore addominale severo o una costipazione severa.
13. Deficienze vitaminiche
Il colesevelam può ridurre l’assorbimento intestinale delle vitamine liposolubili A, D, E e K. Le persone che già hanno problemi di malassorbimento o sono suscettibili a deficienze vitaminiche hanno quindi un rischio maggiore.
Se assumi integratori vitaminici, dovresti assumerli almeno quattro ore prima di prendere il farmaco colesevelam.
Non iniziare ad assumere integratori vitaminici ad alte dosi autonomamente. Il tuo medico potrà stabilire se è opportuno effettuare monitoraggio o integrazione.
14. Problemi di assorbimento dei farmaci
Il colesevelam (Cholestagel) può legarsi o interferire con l’assorbimento intestinale di alcuni farmaci. Esempi importanti includono i farmaci per la sostituzione dell’ormone tiroideo, il warfarin, la fenitoina, la ciclosporina, alcuni contraccettivi orali, alcuni farmaci sulfoniluree e il medicamento olmesartan.
Dovresti assumere quei farmaci noti per interagire con il colesevelam almeno quattro ore prima di prendere il farmaco colesevelam.
15. Difficoltà a deglutire
La difficoltà a deglutire è una reazione avversa poco comune.
Le grandi compresse di colesevelam possono rimanere bloccate nell’esofago in persone che hanno difficoltà a deglutire. Le persone con difficoltà a deglutire le compresse dovrebbero assumere la sospensione orale.
16. Aumento degli enzimi epatici
Aumento delle transaminasi sieriche è una reazione avversa poco comune.
Il tuo medico deciderà se è appropriato eseguire test della funzionalità epatica in base alla tua storia clinica e agli altri farmaci in uso.
