Il tramadolo (Tramal) è un farmaco da prescrizione utilizzato dai medici per trattare il dolore moderato e moderatamente grave. I medici prescrivono comunemente questo medicinale dopo un intervento chirurgico, per il dolore legato a infortuni, o per condizioni croniche come l’osteoartrite, il dolore neuropatico o il dolore oncologico quando i farmaci analgesici più deboli non forniscono un sollievo sufficiente dal dolore.
Il tramadolo (Tramal) appartiene a un gruppo di farmaci chiamati analgesici oppioidi, sebbene l’attività farmacologica del tramadolo differisca da molti farmaci oppioidi tradizionali. Il meccanismo d’azione duplice del tramadolo allevia il dolore attraverso sia l’attivazione dei recettori oppioidi sia modifiche nei livelli di sostanze neurotrasmettitrici nel cervello e nel midollo spinale.
I medici prescrivono spesso il tramadolo quando i farmaci non oppioidi come il paracetamolo o l’ibuprofene non controllano adeguatamente il dolore.
Il farmaco tramadolo è disponibile anche con nomi commerciali come Tramal, Zydol, Ultram o ConZip.
Studi clinici dimostrano che il tramadolo può ridurre significativamente l’intensità del dolore in molti pazienti.
Meccanismo d’azione del farmaco Tramal (tramadolo)
Il tramadolo allevia il dolore attraverso due meccanismi principali.
1. Attivazione dei recettori μ-opioidi
Il tramadolo e il suo metabolita attivo si legano ai recettori μ-opioidi nel cervello e nel midollo spinale. L’attivazione di questi recettori provoca diversi effetti:
- inibizione della trasmissione dei segnali di dolore
- riduzione della percezione del dolore nel cervello
- aumento della tolleranza agli stimoli dolorosi.
Il fegato trasforma il tramadolo in un metabolita più potente chiamato O-desmetiltramadolo, che attiva fortemente questi recettori.
2. Inibizione del riassorbimento della serotonina e della norepinefrina
Il tramadolo (Tramal) blocca inoltre il riassorbimento della serotonina e della norepinefrina nelle sinapsi nervose.
Questo effetto sulle sostanze neurotrasmettitrici rafforza i percorsi di inibizione del dolore discendente nel midollo spinale, aumenta la quantità di serotonina e norepinefrina disponibile per ridurre il segnale di dolore e migliora gli effetti analgesici oltre l’attività tipica degli oppioidi.
Tuttavia, questo meccanismo duplice è anche la causa di molti effetti collaterali.
Effetti collaterali del farmaco tramadolo (Tramal)
Gli effetti collaterali del tramadolo (Tramal) sono:
- nausea
- vomito
- vertigini
- sonnolenza
- costipazione
- mal di testa
- secchezza delle fauci
- sudorazione
- prurito
- pressione sanguigna bassa
- confusione
- crisi epilettiche
- sindrome serotoninergica
- depressione respiratoria
- dipendenza da farmaci e sintomi da astinenza.
Alcuni effetti collaterali si verificano frequentemente e sono di solito lievi, mentre altri effetti collaterali sono rari ma pericolosi.
1. Nausea e vomito
Circa il 30% dei pazienti sperimenta nausea. Il vomito si verifica in circa il 15% dei pazienti.
Il Tramal (tramadolo) attiva i recettori μ-opioidi nella zona che attiva il riflesso del vomito nel tronco cerebrale. La stimolazione di questa area attiva il riflesso del vomito.
Livelli elevati di serotonina nel tratto gastrointestinale possono anche stimolare la nausea.
È possibile ridurre la nausea:
- prendendo il tramadolo con il cibo
- inizando con una dose più bassa
- evitando l’alcol
- utilizzando farmaci anti-nausea se necessario.
I medici a volte prescrivono farmaci come ondansetron quando la nausea diventa grave.
2. Vertigini
Le vertigini si verificano in circa il 22% degli utenti del farmaco Tramal (tramadolo).
Diverse conseguenze fisiologiche contribuiscono a causare vertigini:
- l’attivazione dei recettori oppioidi riduce la vigilanza
- cambiamenti nella norepinefrina alterano la regolazione della pressione sanguigna
- una lieve riduzione della pressione sanguigna diminuisce il flusso di sangue al cervello.
Questi cambiamenti fisiologici producono una sensazione di vertigine o giramenti di testa.
È possibile ridurre le vertigini:
- alzandosi lentamente
- bevendo a sufficienza
- evitando alcol e farmaci sedativi
- iniziano con la dose più bassa efficace di tramadolo.
3. Sonnolenza
Circa il 20% delle persone che assumono il Tramal (tramadolo) sperimentano sonnolenza.
L’attivazione dei recettori oppioidi nel sistema nervoso centrale riduce l’attività neuronale nelle aree del cervello responsabili della veglia. Livelli elevati di serotonina possono anche contribuire a causare sedazione.
È possibile ridurre la sonnolenza:
- assumendo il farmaco di notte
- evitando alcol o sonniferi.
Dovresti anche evitare di guidare o di usare macchinari. La sonnolenza spesso diminuisce dopo alcuni giorni quando il tuo corpo si adatta al farmaco.
4. Costipazione
Circa il 15% degli utilizzatori di tramadolo sperimenta costipazione.
L’attivazione dei recettori oppioidi nel tratto gastrointestinale provoca diversi cambiamenti:
- contrazioni intestinali ridotte
- movimento più lento degli alimenti attraverso l’intestino
- aumento dell’assorbimento di acqua dalle feci.
Questi cambiamenti producono feci dure e difficoltà passare le feci.
È possibile ridurre la costipazione:
- bevendo più acqua
- consumando alimenti ad alto contenuto di fibre
- aumentando l’attività fisica
- utilizzando farmaci per ammorbidire le feci se necessario.
I medici a volte prescrivono farmaci come docusato o polietilenglicole.
5. Sudorazione
La sudorazione eccessiva si verifica in circa il 10% delle persone che assumono il tramadolo (Tramal).
Livelli elevati di serotonina e norepinefrina stimolano il sistema nervoso simpatico, che attiva le ghiandole sudoripare.
6. Crisi epilettiche
Le crisi si verificano in meno dell’1% dei pazienti, ma il rischio aumenta con dosi più elevate.
Il tramadolo abbassa la soglia per le crisi attraverso diversi meccanismi:
- attività serotoninergica aumentata
- inibizione della trasmissione del neurotrasmettitore acido gamma-amminobutirrico
- accumulo di metaboliti attivi.
Questi cambiamenti neurologici aumentano l’attività elettrica anomala nel cervello.
I medici riducono il rischio di crisi:
- evitando dosi elevate
- evitando di usare il tramadolo in persone con epilessia
- evitando di combinare il tramadolo con farmaci che abbassano la soglia per le crisi (ad esempio, bupropione o fluoxetina).
7. Sindrome serotoninergica
La sindrome serotoninergica è rara ma pericolosa.
Il rischio aumenta quando il Tramal (tramadolo) è combinato con altri farmaci che aumentano i livelli di serotonina.
Il tramadolo inibisce il riassorbimento della serotonina. L’accumulo eccessivo di serotonina stimola eccessivamente i recettori serotoninergici nel cervello. Questa sovrastimolazione provoca agitazione, battito cardiaco rapido, rigidità muscolare, sudorazione, confusione o febbre.
Dovresti evitare di combinare il tramadolo con farmaci serotoninergici come sertralina, venlafaxina o linezolid.
I medici monitorano attentamente i pazienti quando le combinazioni di farmaci sono inevitabili.
8. Depressione respiratoria
La depressione respiratoria si verifica in meno dell’1% dei pazienti, ma il rischio aumenta con overdose o combinazioni con farmaci sedativi.
L’attivazione dei recettori oppioidi nel centro respiratorio del tronco cerebrale riduce la risposta del corpo ai livelli di anidride carbonica. Questo cambiamento fisiologico rallenta la respirazione.
Dovresti evitare di combinare il tramadolo (Tramal) con farmaci sedativi come diazepam o alprazolam.
I medici possono usare naloxone per invertire una grave depressione respiratoria.
9. Dipendenza da farmaci e sintomi da astinenza
Un uso prolungato può causare dipendenza fisica dal tramadolo in molti pazienti.
I sintomi da astinenza si verificano in circa il 30% dei pazienti che smettono di assumere il farmaco improvvisamente dopo un uso prolungato.
La stimolazione cronica dei recettori oppioidi fa sì che il cervello si adatti alla presenza del farmaco. Quando l’uso di tramadolo termina improvvisamente, l’equilibrio dei neurotrasmettitori cambia bruscamente.
Questo cambiamento produce sintomi da astinenza come ansia, sudorazione, insonnia, tremori o nausea.
I medici prevengono questi sintomi:
- riducendo gradualmente la dose
- evitando l’uso a lungo termine quando possibile
- cambiando ad altri farmaci analgesici quando appropriato.
Chi non dovrebbe usare il tramadolo?
I medici evitano di utilizzare il farmaco tramadolo per diversi gruppi.
Pazienti con epilessia o disturbi delle crisi
Il tramadolo abbassa la soglia per le crisi. I medici scelgono spesso farmaci alternativi come naproxene o paracetamolo. Questi farmaci non aumentano significativamente il rischio di crisi.
Bambini di età inferiore ai 12 anni
Il tramadolo può causare gravi problemi respiratori nei bambini perché alcuni bambini metabolizzano il tramadolo nel suo metabolita attivo molto rapidamente.
I farmaci alternativi più sicuri sono ibuprofene e paracetamolo.
Pazienti che utilizzano farmaci antidepressivi serotoninergici
Combinare il tramadolo con farmaci che aumentano la serotonina aumenta il rischio di sindrome serotoninergica.
I medici prescrivono spesso farmaci alternativi come paracetamolo o celecoxib. Questi farmaci non influenzano significativamente i percorsi della serotonina.
Pazienti con gravi malattie respiratorie
I pazienti con condizioni quali la broncopneumopatia cronica ostruttiva possono sperimentare un’ulteriore soppressione respiratoria.
Per queste persone, i medici prescrivono spesso farmaci alternativi più sicuri come paracetamolo o naproxene.
