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Meccanismo d’azione ed effetti di Zepbound (tirzepatide)

Zepbound (tirzepatide) è un farmaco iniettabile da prescrizione utilizzato per la gestione del peso negli adulti che sono obesi o sovrappeso con una condizione di salute correlata al peso. L’ingrediente attivo del farmaco – tirzepatide – imita gli ormoni naturali che il nostro corpo produce dopo aver mangiato. Questo farmaco è anche approvato per trattare l’apnea ostruttiva del sonno da moderata a grave negli adulti con obesità. Zepbound deve essere utilizzato insieme a una dieta ipocalorica e a un’attività fisica aumentata.

Meccanismo d’azione ed effetti di Zepbound (tirzepatide)
Zepbound (tirzepatide) farmaco iniettabile

Di seguito, spiegheremo il meccanismo d’azione del farmaco Zepbound e i suoi effetti sul nostro corpo.

I segnali naturali di fame e sazietà del nostro corpo

Quando mangiamo, gli intestini rilasciano diversi ormoni che inviano segnali al cervello. Due ormoni critici in questo processo sono il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) e il peptide-1 simile al glucagone (GLP-1). Questi ormoni inviano segnali al cervello che il corpo ha ricevuto cibo e aiutano a regolare come il corpo processa i nutrienti.

GIP e GLP-1 svolgono molteplici funzioni. Questi due ormoni rallentano la velocità con cui lo stomaco rilascia il cibo negli intestini. Questo svuotamento più lento aiuta a sentirsi sazi per periodi più lunghi. Gli ormoni segnalano anche al pancreas di rilasciare insulina quando il livello di zucchero nel sangue aumenta, e l’insulina aiuta le cellule ad assorbire il glucosio dal flusso sanguigno. Inoltre, questi ormoni riducono la quantità di glucagone che il fegato rilascia, impedendo al fegato di produrre glucosio in eccesso.

Zepbound imita gli ormoni naturali

Tirzepatide agisce come una sostanza agonista doppia, il che significa che questo farmaco attiva i recettori sia per GIP che per GLP-1. I recettori sono proteine speciali sulle cellule che rilevano segnali – come ormoni o sostanze chimiche – e attivano la risposta della cellula. Quando si inietta Zepbound, il farmaco si lega agli stessi recettori a cui si legano GIP e GLP-1 naturali. Tuttavia, Zepbound ha un vantaggio significativo: il farmaco rimane attivo nel corpo molto più a lungo rispetto agli ormoni naturali.

Gli intestini rilasciano GIP e GLP-1 nel flusso sanguigno quando il cibo entra nel sistema digestivo. Dopo essere stati rilasciati nel flusso sanguigno, GIP e GLP-1 viaggiano in molteplici sedi:

  • Il pancreas: dove questi ormoni stimolano il rilascio di insulina e riducono la secrezione di glucagone
  • Il cervello: dove questi ormoni influenzano i centri dell’appetito nell’ipotalamo e in altre aree
  • Lo stomaco: dove questi ormoni rallentano lo svuotamento del cibo
  • Altri organi: incluso il cuore, il fegato e il tessuto adiposo, dove questi ormoni possono avere ulteriori effetti

Questi due ormoni circolano in tutto il corpo ma influenzano solo le cellule che hanno i recettori specifici per GIP e GLP-1. Zepbound funziona viaggiando in queste stesse sedi e attivando gli stessi recettori che attiverebbero GIP e GLP-1 naturali.

Gli ormoni GIP e GLP-1 naturali si degradano dopo pochi minuti dal rilascio nel corpo. Zepbound, al contrario, rimane attivo per 5-7 giorni. Questa attività prolungata significa che il farmaco può fornire effetti continui per tutta la settimana con un’unica iniezione.

Effetti sull’appetito e sull’assunzione di cibo

Zepbound influenza direttamente le aree cerebrali che controllano l’appetito. Questo farmaco attiva i recettori nell’ipotalamo e in altre aree cerebrali coinvolte nella regolazione della fame. Quando Zepbound attiva questi recettori, si verificano diversi cambiamenti:

  • Il cervello riceve segnali più forti di sazietà dopo aver mangiato
  • Le sensazioni di fame diminuiscono tra i pasti
  • I desideri di cibo, in particolare cibi ad alto contenuto calorico, si affievoliscono
  • La risposta gratificante al cibo cambia, rendendo il mangiare meno allettante

Questi effetti si combinano per aiutarti a consumare meno calorie durante il giorno. Molti pazienti che assumono il farmaco Zepbound segnalano di sentirsi soddisfatti con porzioni più piccole e di provare una fame meno frequente.

Impatto sullo svuotamento gastrico

Zepbound rallenta significativamente lo svuotamento gastrico, il che significa che il cibo rimane nello stomaco più a lungo prima di passare negli intestini. Questa movimento più lento ha conseguenze pratiche per la gestione del peso corporeo. Quando il cibo rimane nello stomaco più a lungo, ci si sente sazi per periodi prolungati dopo i pasti. Questa sazietà prolungata riduce la probabilità di cercare cibo o snack aggiuntivi.

Lo svuotamento gastrico più lento influisce anche sui livelli di zucchero nel sangue. Poiché i nutrienti entrano nel flusso sanguigno più gradualmente, il livello di zucchero nel sangue sale più lentamente dopo i pasti. Questa risposta più stabile dello zucchero nel sangue aiuta a prevenire i bruschi picchi che possono scatenare la fame e i desideri.

Effetti sul controllo della glicemia

Zepbound migliora il modo in cui il corpo gestisce il glucosio in diversi modi. Questo farmaco stimola il pancreas a rilasciare più insulina quando il livello di zucchero nel sangue aumenta, ma questo effetto dipende dai livelli di glucosio. Quando il livello di zucchero nel sangue scende ai livelli normali, Zepbound non continua a spingere la secrezione di insulina, il che aiuta a prevenire episodi pericolosi di ipoglicemia.

Allo stesso tempo, Zepbound riduce la secrezione di glucagone dal pancreas. Il glucagone segnala normalmente al fegato di rilasciare glucosio immagazzinato nel flusso sanguigno. Riducendo i livelli di glucagone, Zepbound contribuisce a evitare che il fegato aggiunga glucosio non necessario quando il livello di zucchero nel sangue è già a livelli adeguati.

Questi effetti combinati significano che i livelli di zucchero nel sangue rimangono più stabili durante il giorno. Per le persone con diabete di tipo 2, questo migliorato controllo può portare a livelli più bassi di emoglobina A1C. Il livello di emoglobina A1C riflette la media dello zucchero nel sangue negli ultimi 2–3 mesi.

Cambiamenti nel dispendio energetico

Le ricerche suggeriscono che Zepbound influisce su come il nostro corpo utilizza l’energia. Questo farmaco sembra influenzare il tasso metabolico e quanto efficientemente il corpo brucia calorie. Alcuni studi indicano che il tirzepatide aiuta a preservare la massa muscolare magra durante la perdita di peso, il che è importante perché il tessuto muscolare brucia più calorie a riposo rispetto al tessuto adiposo.

Il farmaco può anche influenzare come il corpo immagazzina e utilizza il grasso. Migliorando la sensibilità all’insulina, Zepbound aiuta le cellule a rispondere meglio ai segnali di insulina. Questa sensibilità migliorata significa che il corpo può spostare più efficacemente il glucosio nelle cellule per l’energia anziché immagazzinare calorie in eccesso come grasso.

Iniezione del farmaco Zepbound (tirzepatide)
Iniezione del farmaco Zepbound (tirzepatide)

Come il nostro corpo elabora Zepbound

Dopo aver iniettato Zepbound sotto la pelle, questo farmaco entra gradualmente nel flusso sanguigno. La struttura molecolare del tirzepatide lo rende resistente agli enzimi che degradano rapidamente GIP e GLP-1 naturali. Questa resistenza spiega perché Zepbound rimane attivo per diversi giorni anziché solo per qualche minuto.

Il farmaco si lega a proteine nel sangue, il che estende ulteriormente la durata di permanenza del tirzepatide in circolazione. Questo legame con le proteine crea un effetto di riserva, rilasciando lentamente il farmaco attivo nel tempo. Il corpo alla fine scompone il tirzepatide attraverso i normali processi metabolici, principalmente nel fegato e nei reni.

Miglioramenti metabolici a lungo termine

Oltre agli effetti immediati sull’appetito e sulla glicemia, Zepbound crea cambiamenti a lungo termine nel metabolismo. Man mano che il peso corporeo diminuisce, la sensibilità all’insulina di solito migliora, ciò significa che le cellule rispondono meglio ai segnali di insulina. Questa sensibilità migliorata può interrompere il ciclo di resistenza all’insulina che spesso accompagna l’obesità e il diabete di tipo 2.

Questo farmaco può anche ridurre i marcatori di infiammazione nel corpo. Il grasso corporeo in eccesso, in particolare attorno agli organi interni, produce sostanze infiammatorie che contribuiscono alla malattia metabolica. Poiché Zepbound aiuta a ridurre il grasso corporeo, i marcatori infiammatori spesso diminuiscono.

Alcune ricerche indicano che il tirzepatide può avere effetti benefici sul grasso epatico. Molte persone con obesità sviluppano la steatosi epatica, in cui il grasso in eccesso si accumula nelle cellule epatiche. Migliorando il metabolismo generale e promuovendo la perdita di peso, Zepbound può aiutare a ridurre il contenuto di grasso nel fegato.

L’importanza di aumentare gradualmente le dosi

Tipicamente, i medici iniziano i pazienti con una dose bassa di Zepbound e aumentano gradualmente la dose nel corso di diversi mesi. Questa graduale escalation ha scopi importanti. Il sistema digestivo ha bisogno di tempo per adattarsi allo svuotamento gastrico più lento che Zepbound causa. Iniziare con dosi più basse riduce la probabilità di sperimentare nausea significativa o altri effetti collaterali gastrointestinali.

L’aumento graduale consente anche al tuo corpo di adattarsi ai cambiamenti nell’appetito e nelle abitudini alimentari. Molte persone scoprono che il loro rapporto con il cibo cambia sostanzialmente dopo aver utilizzato il farmaco Zepbound, e una escalation lenta delle dosi fornisce tempo per adattarsi a questi cambiamenti psicologicamente così come fisicamente.

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