Il macitentan è un farmaco da prescrizione utilizzato per trattare l’ipertensione arteriosa polmonare. L’ipertensione arteriosa polmonare è un tipo di alta pressione sanguigna che si verifica nelle arterie dei polmoni e nel lato destro del cuore. Il macitentan viene somministrato per migliorare la capacità di esercizio e per rallentare la progressione della malattia. I medici possono anche utilizzare questo farmaco per ritardare la necessità di altri trattamenti come la terapia endovenosa.
Il farmaco macitentan è venduto con il nome commerciale Opsumit sia in Europa che negli Stati Uniti.
Questo farmaco appartiene a una classe di farmaci chiamati antagonisti dei recettori dell’endotelina. Questi farmaci mirano all’endotelina, una sostanza chimica naturale presente nel nostro corpo che provoca la vasocostrizione. Nell’ipertensione arteriosa polmonare, i livelli di endotelina diventano anormalmente elevati, portando a arterie ristrette nei polmoni, a un aumento della pressione nella circolazione polmonare e a uno sforzo sul cuore.
Come funziona il farmaco macitentan
Il macitentan blocca l’azione dell’endotelina-1 legandosi selettivamente a due tipi di recettori dell’endotelina: il recettore A e il recettore B. Questi recettori si trovano sulla superficie delle cellule che rivestono i nostri vasi sanguigni.
Bloccando questi recettori, il macitentan provoca diversi effetti benefici:
- Rilassa e dilata i vasi sanguigni nei nostri polmoni.
- Riduce la pressione arteriosa polmonare.
- Riduce il carico di lavoro sul nostro cuore.
- Migliora la fornitura di ossigeno in tutto il nostro corpo.
Questa vasodilatazione aiuta a respirare meglio e riduce i sintomi dell’ipertensione arteriosa polmonare, come affaticamento, dolore toracico e mancanza di respiro.
Effetti collaterali del farmaco macitentan
Sebbene il macitentan riduca i sintomi e rallenti la progressione della malattia, questo farmaco può anche causare effetti collaterali. Alcuni effetti collaterali sono lievi, mentre altri possono richiedere un attento monitoraggio o attenzione medica.
1. Anemia (ridotto numero di globuli rossi)
L’anemia si verifica quando si hanno meno globuli rossi del normale, il che può farti sentire stanco, debole o mancante di respiro.
Il macitentan può ridurre la produzione di globuli rossi nel tuo midollo osseo. Questo problema si verifica perché l’endotelina-1 gioca anche un ruolo nel stimolare alcune attività del midollo osseo. Quando blocchi i recettori dell’endotelina, questa azione può sopprimere la funzione del midollo osseo e portare a una diminuzione dell’eritropoiesi (produzione di globuli rossi).
L’anemia è un effetto collaterale comune. Negli studi clinici è stato segnalato questo effetto collaterale in circa il 13% delle persone che assumono il farmaco macitentan.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Il tuo medico dovrebbe controllare i livelli di emoglobina prima di iniziare questo farmaco e regolarmente durante il trattamento.
- Se sviluppi sintomi di anemia, come affaticamento o vertigini, informa il tuo medico.
- Potresti aver bisogno di integratori di ferro, iniezioni di eritropoietina o aggiustamenti della dose se l’anemia diventa grave.
2. Mal di testa
Potresti sperimentare mal di testa da lievi a moderati, specialmente nei primi giorni o settimane di assunzione del farmaco macitentan.
Questo farmaco provoca la dilatazione (allargamento) dei vasi sanguigni, quindi può cambiare la pressione nei vasi sanguigni del tuo cervello e scatenare un mal di testa. Questo effetto è simile a quello che accade con altri vasodilatatori.
Il mal di testa è un effetto collaterale comune, che si verifica in circa l’8% -10% delle persone che assumono il farmaco macitentan.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Puoi assumere antidolorifici da banco come il paracetamolo dopo aver consultato il tuo medico.
- I mal di testa miglioreranno spesso nel tempo man mano che il tuo corpo si adatta al farmaco.
- Bevi molta acqua e evita i fattori scatenanti del mal di testa, come luci intense o odori forti.
3. Infiammazione di naso e gola
Questa condizione causa sintomi simili a quelli di un comune raffreddore, tra cui congestione nasale, mal di gola e starnuti.
Il meccanismo esatto di questo effetto collaterale non è chiaro. L’endotelina-1 gioca un ruolo nella regolazione dell’infiammazione nel tratto respiratorio. Bloccare i recettori dell’endotelina potrebbe leggermente indebolire le risposte immunitarie locali o alterare il flusso sanguigno della mucosa, rendendoti più suscettibile a infezioni respiratorie superiori minori.
La nasofaringite è un effetto collaterale comune, segnalata in circa il 7% -10% delle persone che assumono il farmaco macitentan.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Pratica una buona igiene delle mani e evita il contatto ravvicinato con persone malate.
- Utilizza spray nasali salini o pastiglie per alleviare i sintomi lievi.
- Contatta il tuo medico se i sintomi persistono o peggiorano.
4. Elevazione degli enzimi epatici
Potresti avere un aumento degli enzimi epatici, il che potrebbe indicare una lieve irritazione o infiammazione del fegato.
L’endotelina-1 aiuta a regolare il flusso sanguigno nel fegato. Bloccare i recettori dell’endotelina-1 potrebbe alterare il flusso sanguigno epatico e causare stress sulle cellule hepatocitarie, portando a un innalzamento degli enzimi epatici come l’alanina aminotransferasi (ALT) o l’aspartato aminotransferasi (AST).
Gli enzimi epatici elevati si verificano in circa il 3% -5% delle persone che assumono il farmaco macitentan.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Il tuo medico dovrebbe controllare la funzione epatica prima di iniziare il farmaco macitentan e regolarmente durante il trattamento.
- Evita l’alcol o altri farmaci che possono stressare il fegato.
- Se gli enzimi epatici aumentano significativamente, il tuo medico potrebbe sospendere il farmaco.
5. Edema periferico (gonfiore delle gambe o delle caviglie)
Potresti sviluppare gonfiore nelle gambe o nelle caviglie a causa dell’accumulo di fluidi.
Questo farmaco provoca la dilatazione dei vasi sanguigni, riducendo la pressione sanguigna, ma può anche permettere a più fluidi di infiltrarsi nei tessuti, soprattutto nelle gambe o nelle caviglie. Inoltre, il blocco dell’endotelina può compromettere l’equilibrio della ritenzione di sale e acqua nei tuoi reni.
L’edema periferico è un effetto collaterale comune, che si verifica in circa il 6% -8% delle persone che assumono il farmaco macitentan.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Eleva le gambe quando sei seduto o sdraiato.
- Indossa calze a compressione.
- Riduci l’assunzione di sale.
- Informare il tuo medico se il gonfiore diventa fastidioso o persistente.
6. Riduzione del conteggio spermatico (negli uomini)
Alcuni uomini che assumono il farmaco macitentan sperimentano una riduzione del conteggio o della qualità degli spermatozoi, il che potrebbe influire sulla fertilità.
I recettori dell’endotelina sono coinvolti nella funzione testicolare e nella produzione di spermatozoi. Il blocco a lungo termine di questi recettori può interferire con la normale formazione degli spermatozoi nei testicoli.
Questo è un effetto collaterale raro, ma può verificarsi con l’uso prolungato di macitentan.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Se intendi avere figli, discuti di questo rischio con il tuo medico prima di iniziare a prendere il farmaco macitentan.
- In alcuni casi, può essere presa in considerazione la conservazione del spermatozoi prima del trattamento.
7. Bassa pressione sanguigna
Potresti sperimentare vertigini, sensazione di svenimento o svenimenti, soprattutto quando ti alzi all’improvviso.
Poiché il macitentan allarga i vasi sanguigni, questo farmaco può abbassare la tua pressione sanguigna sistemica. Questo effetto può causare sintomi se la tua pressione sanguigna scende troppo.
L’ipotensione è un effetto collaterale raro ma può verificarsi in individui sensibili o in quelli che assumono altri farmaci per la pressione sanguigna.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Alzati lentamente da posizioni sedute o sdraiate.
- Monitora regolarmente la tua pressione sanguigna.
- Il tuo medico potrebbe aggiustare la dose se necessario.
8. Difetti congeniti gravi (se il macitentan è usato durante la gravidanza)
Questo farmaco può causare difetti congeniti se assunto durante la gravidanza.
La segnalazione dell’endotelina è cruciale durante lo sviluppo embrionale. Il blocco dei recettori dell’endotelina durante la gravidanza può interferire con lo sviluppo normale degli organi e dei tessuti nel feto.
Questo è un rischio noto e considerato molto alto se il farmaco macitentan è assunto durante la gravidanza.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Le donne devono utilizzare contraccettivi affidabili mentre assumono il farmaco macitentan e per almeno un mese dopo aver smesso di prendere questa medicazione.
- È necessario sottoporsi a test di gravidanza mensili mentre si utilizza questo farmaco.
- Se rimani incinta, interrompi immediatamente questo farmaco e consulta il tuo medico.
Questi sono gli effetti collaterali del farmaco macitentan. Se si presentano sintomi come nausea, vomito, urina scura o ingiallimento della pelle, contattare immediatamente il medico. Questi sintomi possono indicare un danno epatico, che è un effetto collaterale grave del macitentan.
