La metoclopramide (Primperan) è un farmaco da prescrizione utilizzato da decenni per trattare nausea, vomito e alcuni disturbi digestivi. I medici spesso prescrivono la metoclopramide dopo un intervento chirurgico, durante attacchi di emicrania o per trattare la nausea causata da farmaci come la chemioterapia. La metoclopramide aiuta anche ad alleviare i sintomi di svuotamento gastrico ritardato (gastroparesi), in particolare in persone con diabete. Quando utilizzata in modo appropriato e per un periodo limitato, la metoclopramide è un farmaco efficace che migliora lo svuotamento gastrico e riduce la nausea.
Il farmaco metoclopramide è commercializzato anche con i nomi Primperan, Reglan, Gimoti o Maxolon.
La metoclopramide appartiene a un gruppo di farmaci chiamati antagonisti dei recettori della dopamina. Questo medicamento è disponibile in forma di compresse, soluzioni orali, compresse orodispersibili e iniezioni.
Meccanismo d’azione del farmaco metoclopramide (Primperan)
La metoclopramide blocca principalmente i recettori della dopamina D2 sia nel cervello che nel tratto gastrointestinale.
Vari meccanismi contribuiscono ai suoi effetti terapeutici:
- Il blocco dei recettori della dopamina nella zona trigger dei chemorecettori del cervello riduce nausea e vomito.
- Il blocco dei recettori della dopamina nel tratto digestivo aumenta il rilascio di acetilcolina. L’aumento di acetilcolina potenzia le contrazioni dei muscoli dello stomaco. Contrazioni più forti dello stomaco accelerano lo svuotamento gastrico.
- Aumentato tono dello sfintere esofageo inferiore riduce il reflusso acido in alcune persone.
Purtroppo, i recettori della dopamina aiutano anche a regolare il movimento normale, l’umore, la secrezione ormonale e la vigilanza. Il blocco della dopamina al di fuori del tratto digestivo è la causa di molti effetti indesiderati associati alla metoclopramide.
Effetti collaterali del farmaco metoclopramide (Primperan)
Gli effetti collaterali della metoclopramide (Primperan) sono:
- Sonno
- Affaticamento
- Debolezza
- Vertigini
- Inquietudine (acatisia)
- Mal di testa
- Diarrea
- Nausea
- Bocca secca
- Insonnia
- Ansia
- Depressione
- Reazioni distoniche acute
- Parkinsonismo
- Dyskinesia tardiva
- Aumento dei livelli di prolattina (iperprolattinemia)
- Aumento del seno
- Produzione di latte non correlata all’allattamento (galattorrea)
- Irregolarità mestruali
- Disfunzione sessuale
- Confusione
- Allucinazioni
- Convulsioni (rare)
- Sindrome neurolettica maligna (molto rara ma potenzialmente letale)
- Cambiamenti nella pressione sanguigna
- Bradicardia o aritmia (rare)
- Reazioni allergiche.
Di seguito spieghiamo gli effetti collaterali e ti guidiamo su come evitarli o ridurli.
1. Sonno e affaticamento
La sonnolenza è l’effetto collaterale più comune del farmaco metoclopramide (Primperan).
La dopamina gioca un ruolo importante nel mantenere la vigilanza e l’attenzione. Quando la metoclopramide blocca i recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale, l’attività cerebrale che promuove la vigilanza diventa meno attiva. Alcune persone sperimentano anche una leggera sedazione perché la metoclopramide influisce indirettamente su altri sistemi neurotrasmettitoriali.
Circa il 15% delle persone che assumono metoclopramide si sente assonnato; circa l’8% si sente affaticato e debole.
2. Vertigini
Alcune persone avvertono vertigini dopo aver assunto il farmaco metoclopramide (Primperan).
Le ragioni possono essere la lieve sedazione, i cambiamenti nella pressione sanguigna e gli effetti sulle vie cerebrali che coordinano l’equilibrio.
3. Inquietudine (acatisia)
Il blocco dei recettori della dopamina nei gangli della base interrompe la regolazione del movimento normale. Il risultato è un impulso a muoversi.
L’acatisia si verifica in circa il 15% delle persone che ricevono metoclopramide per via endovenosa, soprattutto quando questo farmaco viene somministrato rapidamente. La metoclopramide in forma orale provoca acatisia meno frequentemente.
4. Reazioni distoniche acute
Le reazioni distoniche acute si manifestano come spasmi muscolari improvvisi al collo, alla mascella, agli occhi, al viso o alla schiena.
Normalmente la dopamina bilancia l’attività dell’acetilcolina nei centri del movimento del cervello. Il blocco della dopamina crea un’attività colinergica eccessiva, portando a contrazioni muscolari involontarie.
Questo effetto collaterale è raro.
5. Parkinsonismo
La metoclopramide può produrre sintomi che assomigliano al morbo di Parkinson.
La carenza di dopamina nei gangli della base compromette il movimento fluido, causando tremori, rigidità muscolare, movimento rallentato e problemi di equilibrio.
Il parkinsonismo indotto da farmaci si verifica in circa il 3% degli utenti, in particolare negli adulti più anziani e in chi assume il farmaco per lungo tempo.
6. Dyskinesia tardiva
La dyskinesia tardiva è la complicanza neurologica a lungo termine più seria associata al farmaco metoclopramide (Primperan).
Il blocco a lungo termine dei recettori della dopamina causa una sensibilizzazione crescente delle cellule cerebrali alla dopamina. Lo squilibrio risultante produce infine movimenti ripetitivi involontari, in particolare coinvolgendo bocca, lingua, labbra e volto.
Questo effetto collaterale è raro.
7. Diarrea
La diarrea è un altro comune effetto collaterale gastrointestinale, che si verifica in circa il 6% degli utenti del farmaco.
La metoclopramide stimola il movimento intestinale. Un transito più veloce attraverso l’intestino lascia meno tempo per l’assorbimento dell’acqua, producendo feci liquide.
8. Mal di testa
Circa il 5% delle persone che assumono metoclopramide (Primperan) sperimentano mal di testa.
I cambiamenti nella segnalazione della dopamina e le alterazioni nella regolazione dei vasi sanguigni all’interno del cervello possono contribuire a causare mal di testa.
È consigliabile bere acqua a sufficienza e riposare adeguatamente. Se i mal di testa diventano problematici, consulta il tuo medico per sapere se puoi assumere un analgesico.
9. Depressione e cambiamenti dell’umore
Alcuni pazienti sperimentano umore depresso, ansia o cambiamenti emotivi.
La dopamina contribuisce alla motivazione, al piacere e alla regolazione emotiva. Il blocco della dopamina può peggiorare l’umore.
Questo effetto collaterale è raro.
10. Aumento dei livelli di prolattina
La metoclopramide aumenta frequentemente la secrezione di prolattina.
Normalmente la dopamina sopprime il rilascio di prolattina dalla ghiandola pituitaria. Il blocco della dopamina rimuove questa inibizione, consentendo l’aumento dei livelli di prolattina.
Se noti sintomi come ingrossamento del seno, secrezione dei capezzoli, cambiamenti mestruali o disfunzione sessuale, informati dal tuo medico.
Gli utenti a lungo termine potrebbero necessitare di una valutazione ormonale se si sviluppano sintomi.
11. Sindrome neurolettica maligna
La sindrome neurolettica maligna è un’emergenza medica estremamente rara.
Un profondo blocco della dopamina compromette la regolazione della temperatura e il controllo muscolare.
Questa sindrome è molto rara.
Chi dovrebbe evitare il farmaco metoclopramide (Primperan)? Quali sono i farmaci alternativi?
La metoclopramide dovrebbe essere evitata o utilizzata solo con estrema cautela in diversi gruppi.
1. Persone con una storia di dyskinesia tardiva
Un ulteriore blocco della dopamina potrebbe peggiorare permanentemente i movimenti anormali.
Per queste persone, farmaci alternativi possono essere ondansetron o altri farmaci antagonisti dei recettori della serotonina (5-HT3) utilizzati per trattare la nausea, poiché questi farmaci non bloccano i recettori della dopamina.
2. Persone con morbo di Parkinson
La metoclopramide può peggiorare significativamente i sintomi del Parkinson riducendo ulteriormente l’attività della dopamina.
Per queste persone, il domperidone è spesso scelto, poiché questo farmaco penetra molto meno nel cervello. Il farmaco ondansetron può essere appropriato anche per alcune indicazioni.
3. Persone con epilessia
La metoclopramide può abbassare la soglia per le crisi.
Farmaci alternativi: Ondansetron o altri farmaci antiemetici che hanno meno effetto sul rischio di crisi possono essere selezionati, a seconda della situazione clinica.
4. Persone con sanguinamento gastrointestinale, ostruzione o perforazione
Stimolare il movimento intestinale potrebbe peggiorare queste emergenze mediche.
5. Persone con feocromocitoma
La metoclopramide può scatenare il rilascio pericoloso di catecolamine, portando a grave ipertensione.
Farmaci alternativi: Farmaci antiemetici senza questo rischio, come ondansetron, sono generalmente selezionati.
6. Persone con precedenti reazioni gravi alla metoclopramide
Le persone che hanno sperimentato distonia, sindrome neurolettica maligna o gravi reazioni allergiche dovrebbero evitare l’esposizione alla metoclopramide.
