Il rivaroxaban è un anticoagulante orale che riduce il rischio di pericolosi coaguli di sangue. Questo farmaco è prescritto per la prevenzione dell’ictus in persone con fibrillazione atriale non valvolare, per il trattamento della trombosi venosa profonda e dell’embolia polmonare, e per la prevenzione di tromboembolie venose ricorrenti dopo un evento iniziale. In alcune persone con malattia coronarica o malattia arteriosa periferica, una bassa dose di rivaroxaban è combinata con aspirina per ridurre il rischio di eventi ischemici maggiori.
Il farmaco rivaroxaban è commercializzato anche con il nome commerciale Xarelto.
Gli studi clinici mostrano che il rivaroxaban previene l’ictus e l’embolia sistemica nei pazienti con fibrillazione atriale con un’efficacia simile a quella della warfarin, offrendo vantaggi come dosaggio fisso e nessun monitoraggio di laboratorio di routine per la maggior parte delle persone. Grandi trial hanno anche dimostrato l’efficacia del rivaroxaban per il trattamento iniziale ed esteso della tromboembolia venosa e per la riduzione del rischio di eventi cardiovascolari quando utilizzato a bassa dose con aspirina in pazienti selezionati con malattia aterosclerotica.
Meccanismo d’azione del farmaco rivaroxaban
Il rivaroxaban si lega direttamente e selettivamente al sito attivo del fattore Xa, un enzima chiave nella cascata della coagulazione. Bloccando il fattore Xa, il rivaroxaban riduce la conversione della protrombina in trombina e abbassa la formazione di fibrina guidata dalla trombina. La riduzione della generazione di trombina previene la formazione e la crescita di coaguli, motivo per cui si ottengono i benefici dell’anticoagulazione. Poiché l’inibizione del fattore Xa diminuisce la capacità di formare coaguli di sangue, il rivaroxaban aumenta il rischio di emorragie come conseguenza diretta della sua azione.
Effetti collaterali comuni del farmaco rivaroxaban
Gli effetti collaterali comuni del rivaroxaban sono:
- Emorragie (emorragie maggiori, emorragie rilevanti, emorragie minori) — il rischio più importante
- Emorragie gastrointestinali (inclusa emorragia del tratto gastrointestinale superiore e inferiore)
- Episodi di epistassi (sanguinamento dal naso)
- Anemia (da perdita di sangue)
- Capogiri e sincope
- Aumento degli enzimi epatici e, raramente, danno epatico clinicamente rilevante
- Reazioni di ipersensibilità inclusi eruzioni cutanee e prurito.
Di seguito spiegheremo gli effetti collaterali e forniremo indicazioni su come evitarli o minimizzarli.
1. Emorragie
Il rivaroxaban riduce la generazione di trombina inibendo il fattore Xa. Meno trombina significa che si formano coaguli più deboli quando i vasi sanguigni sono danneggiati. Pertanto, si sanguina più facilmente da tagli e lesioni e si possono sviluppare emorragie all’interno degli organi. Questo è l’effetto diretto di questo farmaco.
Il tasso di emorragie maggiori tra le persone trattate per la prima volta con rivaroxaban è di circa il 2,1% all’anno.
Come ridurre questo rischio:
- Prima di iniziare a prendere il farmaco rivaroxaban, i medici devono identificare i fattori di rischio emorragico: ipertensione non controllata, malattie ulcerative peptiche attive, recente emorragia maggiore, uso eccessivo di alcool e farmaci concomitanti che aumentano il rischio di emorragia (ad esempio farmaci antinfiammatori non steroidei, aspirina o altri agenti antipiastrinici) e correggerli ove possibile.
- Utilizzare la dose efficace più bassa di rivaroxaban che corrisponde alla vostra indicazione e funzionalità renale. Seguire le indicazioni sul dosaggio per le persone con funzionalità renale ridotta.
- Evitate la combinazione routinaria di rivaroxaban con farmaci antipiastrinici a meno che un medico non prescriva la combinazione per un’indicazione chiara. La combinazione aumenta il rischio di emorragie maggiori. Ad esempio, l’aggiunta di rivaroxaban a bassa dose all’aspirina riduce gli eventi ischemici, ma aumenta le emorragie maggiori. Se il vostro medico considera la terapia combinata, deve bilanciare il beneficio ischemico e il rischio emorragico e monitorarvi attentamente.
- Se state assumendo altri farmaci che aumentano fortemente il livello di rivaroxaban nel sangue (farmaci forti che inibiscono il citocromo P450 3A4 e la P-glicoproteina), il medico può evitare rivaroxaban o regolare la terapia per ridurre il rischio di emorragia.
2. Emorragie gastrointestinali
Le emorragie gastrointestinali derivano da anticoagulazione sistemica più vulnerabilità della mucosa gastrointestinale. In alcuni trial e studi osservazionali, il rivaroxaban è associato a tassi più elevati di emorragie gastrointestinali rispetto ad altri farmaci anticoagulanti orali, probabilmente a causa della sua potenza, posologia e caratteristiche farmacocinetiche. Lesioni mucose come ulcere, gastrite erosiva o angiodisplasia sanguinano più facilmente quando si prende il farmaco rivaroxaban.
Le emorragie del tratto gastrointestinale si verificano in circa il 3,2% delle persone che assumono il rivaroxaban all’anno.
Come ridurre questo rischio:
- Se avete una storia di ulcera peptica o emorragie gastrointestinali superiori precedenti, informate il vostro medico; essi possono scegliere un diverso farmaco anticoagulante o aggiungere una terapia protettiva.
- Considerate una terapia gastrica protettiva con un inibitore della pompa protonica se avete un alto rischio di emorragie gastrointestinali superiori (ad esempio, storia di ulcera peptica, terapia antipiastrinica concomitante o età avanzata). Discutete i rischi e i benefici della soppressione acida a lungo termine con il vostro medico.
- Evitare farmaci antinfiammatori non steroidei e farmaci antipiastrinici non necessari poiché questi farmaci aumentano il rischio di emorragia gastrointestinale. Se avete bisogno di entrambe le terapie, i medici dovrebbero pianificare un attenta monitoraggio e misure preventive.
3. Emorragia intracranica (sanguinamento cerebrale)
Qualsiasi farmaco anticoagulante aumenta la possibilità che un vaso sanguigno cerebrale danneggiato sanguini. L’emorragia intracranica deriva più comunemente da traumi o rottura di piccoli vasi cerebrali; quando si assume un farmaco anticoagulante, piccoli sanguinamenti possono espandersi.
L’emorragia intracranica si verifica in circa lo 0,5% delle persone che assumono il farmaco rivaroxaban all’anno. L’emorragia intracranica è un evento pericoloso e potenzialmente letale.
Come ridurre questo rischio:
- Controllare il rischio di cadute e evitare attività con alto rischio di trauma cranico. Valutare la sicurezza domestica.
- Mantenere la pressione sanguigna ben controllata; ipertensione severa non controllata aumenta il rischio di emorragia intracranica.
- Utilizzare la terapia antipiastrinica solo quando chiaramente indicata; la terapia antipiastrinica combinata con anticoagulante aumenta i rischi di emorragia intracranica e di altri tipi.
4. Anemia e cambiamenti di laboratorio
Emorragie in corso o occulte da qualsiasi sito possono abbassare il vostro emoglobina. Il rivaroxaban non distrugge direttamente i globuli rossi, ma le emorragie causate dall’anticoagulazione producono anemia.
Come ridurre il rischio di anemia:
- Segnalate segni di perdita di sangue (feci scure o nere, sangue fresco nelle feci, emorragie mestruali più abbondanti del normale, lividi facili) al vostro medico tempestivamente.
- Test ematici periodici possono essere appropriati per le persone a rischio più elevato di emorragia o per quelle con sintomi. Trattare eventuali fonti di emorragia identificate.
5. Aumento degli enzimi epatici e danno epatico (raro)
Il rivaroxaban subisce un metabolismo epatico. Aumenti moderati degli enzimi epatici si verificano in alcune persone. Il danno epatico è raro, ma i medici consigliano cautela nei pazienti con malattie epatiche preesistenti poiché la funzionalità epatica compromessa può aumentare il rischio di emorragie.
Se si ha una malattia epatica, in particolare cirrosi con coagulopatia (classe B o C di Child-Pugh), il rivaroxaban è controindicato. Il medico dovrebbe scegliere un farmaco anticoagulante alternativo o una terapia e monitorare gli esami epatici quando appropriato.
