L’aprocitantano è un farmaco sviluppato per trattare l’ipertensione resistente. L’ipertensione resistente significa che la pressione sanguigna rimane elevata nonostante l’uso di almeno tre farmaci antipertensivi, inclusi i diuretici. Questa condizione si verifica in un numero significativo di pazienti con fattori di rischio cardiovascolare e aumenta la possibilità di infarto, ictus e insufficienza renale.
L’aprocitantano agisce bloccando il sistema dell’endotelina, un meccanismo potente coinvolto nella costrizione dei vasi sanguigni e nella ritenzione idrica. Questo farmaco colpisce uno dei principali contributori all’ipertensione resistente al trattamento.
In Europa, il farmaco aprocitanto è commercializzato con il nome di Jeraygo. Negli Stati Uniti, questo farmaco è commercializzato con il nome di Tryvio.
In questo articolo, expliqueremo come funziona l’aprocitantano nel nostro corpo, quali sono gli effetti collaterali che questo farmaco può causare e cosa puoi fare per ridurre o evitare questi effetti collaterali.
Come funziona l’aprocitantano nel nostro corpo
L’aprocitantano è un antagonista dei recettori dell’endotelina, il che significa che blocca gli effetti dell’endotelina, un peptide che causa la costrizione dei vasi sanguigni e promuove la ritenzione di acqua nei reni. In particolare, apre il blocco dei recettori ETA ed ETB, rendendolo un antagonista duale dei recettori dell’endotelina.
Endotelina e pressione sanguigna
Il sistema dell’endotelina gioca un ruolo cruciale nel mantenimento del tono vascolare. Negli individui con ipertensione resistente, i livelli di endotelina tendono ad essere elevati, portando a:
- Vasocostrizione persistente (restringimento dei vasi sanguigni)
- Ritenzione di sodio e acqua
- Aumento della resistenza vascolare periferica
- Risposta ridotta ad altri farmaci antipertensivi
Bloccando i recettori dell’endotelina, l’aprocitantano promuove la vasodilatazione (allargamento dei vasi sanguigni), riduce la resistenza vascolare e aumenta la natriuresi (escrezione di sodio), portando a una diminuzione della pressione sanguigna.
L’aprocitantano ha una lunga emivita (~44 ore), consentendo una somministrazione una volta al giorno. Gli studi clinici hanno dimostrato l’efficacia di questo farmaco nella riduzione della pressione sanguigna quando aggiunto alla terapia standard nei pazienti con ipertensione resistente.
Effetti collaterali comuni dell’aprocitantano
Come tutti i farmaci, anche l’aprocitantano può causare effetti collaterali. Potresti o meno sperimentare questi effetti collaterali, ma è importante comprendere i meccanismi e come prevenirli.
1. Ritenzione di liquidi e edema
Poti riscontrare gonfiore alle gambe, alle caviglie o ai piedi a causa dell’accumulo di liquidi. Nei casi più gravi, questo accumulo di liquidi può causare un aumento di peso o mancanza di respiro.
L’aprocitantano blocca i recettori ETB nel rene. I recettori ETB aiutano a eliminare sodio e acqua. Quando questi recettori sono bloccati, il rene trattiene più sodio, il che porta a una maggiore ritenzione di acqua nel flusso sanguigno. Questo processo porta a un aumento del volume plasmatica, causando edema periferico.
La ritenzione di liquidi si è verificata nel 9-18% degli utenti di aprocitanto, a seconda della dose.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Il tuo medico potrebbe prescriverti un diuretico dell’ansa (ad esempio, furosemide) per contrastare la ritenzione di liquidi.
- Controlla il tuo peso quotidianamente per rilevare i segni precoci di accumulo di liquidi.
- Solleva le gambe durante il riposo per ridurre il gonfiore.
- Limita l’assunzione di sale per minimizzare la ritenzione di sodio.
2. Anemia
Poti avvertire affaticamento, mancanza di respiro o debolezza se il tuo numero di globuli rossi diminuisce.
L’aprocitantano può causare emodiluzione, una condizione in cui il volume plasmatico aumenta in modo sproporzionato rispetto al numero di globuli rossi. Di conseguenza, la concentrazione di globuli rossi (ematocrito) diminuisce. Inoltre, il blocco dell’endotelina può interferire con il segnale dell’eritropoietina, riducendo potenzialmente la produzione di globuli rossi.
Riduzioni lievi dell’emoglobina sono state osservate nel 5-10% degli utenti di aprocitanto negli studi clinici. L’anemia grave è rara.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Il tuo medico dovrebbe controllare regolarmente i tuoi conteggi ematici.
- Assicurati di ricevere abbastanza ferro, vitamina B12 e acido folico dalla tua dieta.
- Se l’anemia diventa significativa, il tuo medico potrebbe regolare la dose o sospendere temporaneamente il farmaco.
3. Mal di testa
Alcune persone segnalano mal di testa lieve o moderato, soprattutto all’inizio del trattamento con il farmaco.
L’aprocitantano induce vasodilatazione, il che può aumentare il flusso sanguigno al cervello e stimolare le strutture sensibili al dolore nelle meningi, causando un mal di testa di tipo vascolare.
Il mal di testa è riportato nel 4–7% delle persone che assumono l’aprocitantano.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Prendi il farmaco alla stessa ora ogni giorno per ridurre le fluttuazioni nella concentrazione del farmaco nel tuo corpo.
- Bevi molti liquidi.
- Se necessario, prendi farmaci come il paracetamolo per alleviare il mal di testa, ma consulta prima il tuo medico.
4. Nasofaringite
Poti sviluppare sintomi di una leggera infezione delle vie respiratorie superiori, come naso che cola, mal di gola o congestione nasale.
L’endotelina ha ruoli immune-modulatori. Bloccando i recettori dell’endotelina, l’aprocitantano potrebbe influenzare leggermente l’immunità nelle vie aeree superiori, rendendoti più suscettibile a infezioni virali lievi.
La nasofaringite si verifica nel 2–5% degli utenti di aprocitanto.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Mantieni una buona igiene delle mani ed evita il contatto con persone malate.
- Utilizza spray nasali salini o pastiglie per la gola per alleviare i sintomi.
- I sintomi solitamente si risolvono da soli e senza trattamenti specifici.
5. Leggera aumento della creatinina sierica
Poti notare un lieve aumento nei risultati dei tuoi esami della funzione renale, in particolare nella creatinina sierica.
L’aprocitantano riduce la pressione sanguigna dilatando le arteriole afferenti ed efferenti nei reni. Questo effetto può causare una temporanea riduzione della velocità di filtrazione glomerulare, portando a un leggero aumento dei livelli di creatinina.
Un aumento lieve e reversibile della creatinina è stato osservato in circa il 3–6% degli utenti di aprocitanto.
Come ridurre o evitare questo effetto collaterale:
- Assicurati di bere abbastanza acqua e di evitare farmaci nefrotossici (come i farmaci antiinfiammatori non steroidei).
- Il tuo medico monitorerà la tua funzione renale prima e durante il trattamento con l’aprocitantano.
- Se la funzione renale peggiora, può essere necessario regolare la dose o interrompere il trattamento.
Rischi rari ma gravi dall’aprocitantano
Sebbene rari, alcuni rischi possono richiedere un monitoraggio attento:
6. Cambiamento nella funzione epatica
Alcuni antagonisti dei recettori dell’endotelina sono stati associati a un aumento degli enzimi epatici. L’aprocitantano è generalmente considerato sicuro per il fegato se usato correttamente, ma richiede un monitoraggio attento per potenziale epatotossicità.
I test di funzionalità epatica possono essere controllati periodicamente.
Se i livelli degli enzimi aumentano significativamente, il farmaco potrebbe essere interrotto.
7. Ipotensione
Se l’aprocitantano abbassa troppo la pressione sanguigna, potresti sentirti stordito o svenire, specialmente quando ti alzi in piedi.
Prevenzione: Alzati lentamente e evita di bere alcol.
Il tuo medico potrebbe regolare altri farmaci antipertensivi per evitare un’eccessiva riduzione della pressione sanguigna.
Questi sono gli effetti collaterali del farmaco aprocitanto. Questo farmaco aiuta a ridurre la pressione sanguigna rilassando i vasi sanguigni e promuovendo l’escrezione di sodio. La maggior parte degli effetti collaterali sono lievi o moderati e puoi gestirli o prevenirli con un monitoraggio regolare e semplici misure. Prima di iniziare a prendere il farmaco aprocitanto, parla con il tuo medico dei benefici e dei rischi. Dovresti seguire la terapia regolarmente in modo che il tuo medico sia a conoscenza della tua risposta al farmaco e possa rilevare eventuali segni precoci di effetti collaterali.
