Leqvio (inclisiran) è un farmaco a base di RNA interferente (siRNA), utilizzato per ridurre il colesterolo LDL (il “colesterolo cattivo”).
Leqvio è un farmaco per ridurre il colesterolo relativamente nuovo che agisce in modo diverso rispetto alla maggior parte dei farmaci tradizionali per il controllo dei lipidi. Invece di bloccare direttamente un enzima o una proteina, questo farmaco utilizza una forma di interferenza dell’RNA per ridurre la produzione di una proteina coinvolta nella regolazione del colesterolo. Leqvio è particolarmente utile quando il colesterolo LDL rimane troppo alto nonostante l’assunzione di altri farmaci, o quando una persona non può tollerare un farmaco statinico.
Il farmaco Leqvio viene iniettato sotto la pelle alla dose di 284 mg. La prima iniezione è seguita da un’altra iniezione dopo tre mesi e poi da un’iniezione ogni sei mesi.
Inclisiran riduce significativamente il colesterolo LDL, con riduzioni medie di circa il 38% al 51% nei primi 30-180 giorni dopo una singola dose.
Meccanismo d’azione del farmaco Leqvio (inclisiran)
Leqvio (inclisiran) agisce prendendo di mira una proteina chiamata PCSK9 (proproteina convertasi subtilisina/kexina di tipo 9), che è prodotta dal fegato. Questa proteina promuove normalmente la degradazione dei recettori LDL nelle cellule epatiche. I recettori LDL rimuovono il colesterolo LDL dal nostro sangue.
Inclisiran entra nelle cellule epatiche utilizzando una struttura di targeting chiamata GalNAc. All’interno della cellula epatica, il siRNA indirizza la degradazione dell’mRNA messaggero che trasmette le istruzioni per la produzione di PCSK9.
Una produzione ridotta di PCSK9 significa che più recettori LDL rimangono disponibili sulle cellule epatiche. Maggiori recettori consentono al fegato di rimuovere più colesterolo LDL dal flusso sanguigno.
Questo meccanismo a lunga durata spiega perché le iniezioni di mantenimento sono necessarie solo ogni sei mesi dopo le dosi iniziali e quelle a tre mesi.
Effetti collaterali del farmaco Leqvio (inclisiran)
Gli effetti collaterali di Leqvio (inclisiran) sono:
- Reazioni nel sito di iniezione
- Dolore alle articolazioni
- Bronchite
- Mal di testa (nei bambini)
- Reazioni allergiche e di ipersensibilità.
1. Reazioni nel sito di iniezione
Le reazioni nel sito di iniezione sono l’effetto collaterale più caratteristico di inclisiran e possono includere:
- Dolore
- Arrossamento della pelle
- Eruzione cutanea
- Gonfiore o altre reazioni locali
- Irritazione nel sito di iniezione.
Queste reazioni si verificano in circa l’8,2% delle persone trattate con inclisiran. La maggior parte delle reazioni è temporanea e non richiede di interrompere il trattamento.
2. Dolore alle articolazioni
Alcune persone che assumono il farmaco Leqvio (inclisiran) possono sperimentare un lieve dolore articolare. Se si verifica questo effetto collaterale, informi il proprio medico piuttosto che interrompere automaticamente il trattamento.
3. Bronchite
Alcune persone che assumono il farmaco Leqvio (inclisiran) possono sviluppare bronchite. Il meccanismo di questo effetto collaterale non è ancora completamente compreso.
Per ridurre il rischio di infezioni respiratorie, adottare le seguenti misure:
- Lavarsi regolarmente le mani.
- Evitate il contatto ravvicinato con persone con infezione respiratoria.
- Evitare il fumo e il fumo passivo.
Consultare un medico se tosse, febbre, difficoltà respiratorie o sintomi toracici diventano significativi.
Non presumere che ogni tosse o infezione respiratoria sia causata da inclisiran.
4. Reazioni allergiche e di ipersensibilità
Le reazioni gravi di ipersensibilità sono rare ma potenzialmente pericolose.
Le reazioni allergiche includono:
- Anaflassi
- Angioedema
- Orticaria
- Prurito
- Eruzione cutanea.
Le reazioni di ipersensibilità si verificano quando il sistema immunitario reagisce in modo anomalo a un medicinale o a uno dei suoi ingredienti. Reazioni gravi possono causare un’attivazione immunitaria diffusa, gonfiore dei tessuti o un rapido abbassamento della pressione sanguigna.
Dopo un’iniezione, cercare immediatamente assistenza medica se si sperimenta uno dei seguenti segni:
- Difficoltà respiratorie
- Gonfiore delle labbra, della lingua o della gola
- Orticaria diffusa
- Difficoltà di equilibrio o svenimento
- Inguaribile peggioramento di una reazione allergica.
Questi sintomi possono indicare anafilassi o angioedema.
5. Mal di testa
Il mal di testa non è una reazione avversa tra gli adulti.
Tuttavia, il mal di testa è stato riportato in uno studio pediatrico su HeFH. Durante il periodo di studio randomizzato, il mal di testa si è verificato nel 13% dei pazienti pediatrici trattati con inclisiran rispetto al 6% dei pazienti pediatrici trattati con placebo.
Inclisiran danneggia il fegato o i reni?
No, inclisiran generalmente non è considerato dannoso per il fegato o i reni. I valori degli enzimi epatici possono occasionalmente aumentare, ma il danno epatico clinicamente significativo è molto raro. Inoltre, non è stato dimostrato che inclisiran causi danni renali e generalmente non è necessaria l’adattamento della dose per le persone con compromissione renale da lieve a severa.
Di conseguenza, avere una funzione renale o epatica ridotta non significa automaticamente che non si possa assumere il farmaco Leqvio (inclisiran).
